应用固体分散体不仅可明显提高药物的生物利用度,而且可降低不良反应。例如:双炔失碳酯-聚乙烯吡咯烷酮共沉淀物片的有效剂量小于市售普通片的一半,说明生物利用度大大提高。硝苯地平-邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HP-55)固体分散体缓释颗粒剂提高了原药的生物利用度。又如米索前列腺醇在室温时很不稳定,对pH和温度都很敏感,有微量水时,酸或碱均可引发11位-OH脱水形成A型前列腺素。而制成米索前列腺醇-丙烯酸树脂高渗型(RS)及低渗型(RL)固体分散体,稳定性则明显提高。固体分散体载体材料应具备的特性有

应用固体分散体不仅可明显提高药物的生物利用度,而且可降低不良反应。例如:双炔失碳酯-聚乙烯吡咯烷酮共沉淀物片的有效剂量小于市售普通片的一半,说明生物利用度大大提高。硝苯地平-邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HP-55)固体分散体缓释颗粒剂提高了原药的生物利用度。又如米索前列腺醇在室温时很不稳定,对pH和温度都很敏感,有微量水时,酸或碱均可引发11位-OH脱水形成A型前列腺素。而制成米索前列腺醇-丙烯酸树脂高渗型(RS)及低渗型(RL)固体分散体,稳定性则明显提高。关于固体分散体缓释原理,叙述正确的是

靶向给药系统的研究已在其靶向机制和靶向给药载体类型等方面取得了长足进展。目前,靶向制剂的研究正在由器官靶向的研究向细胞靶向和分子靶向水平发展;由靶向药物的构建研究向功能研究、机制研究、载体材料研究和体内过程研究等方面发展。如细胞内靶向的纳米粒、单克隆抗体介导前体药物、脑靶向前体药物、肾靶向前体药物、肝靶向前体药物和肺靶向前体药物的功能、靶向机制和体内分布代谢的研究正日益增多。物理靶向制剂包括

靶向给药系统的研究已在其靶向机制和靶向给药载体类型等方面取得了长足进展。目前,靶向制剂的研究正在由器官靶向的研究向细胞靶向和分子靶向水平发展;由靶向药物的构建研究向功能研究、机制研究、载体材料研究和体内过程研究等方面发展。如细胞内靶向的纳米粒、单克隆抗体介导前体药物、脑靶向前体药物、肾靶向前体药物、肝靶向前体药物和肺靶向前体药物的功能、靶向机制和体内分布代谢的研究正日益增多。靶向制剂的“靶”随药物治疗目的不同而不同,“靶”包括

靶向给药系统的研究已在其靶向机制和靶向给药载体类型等方面取得了长足进展。目前,靶向制剂的研究正在由器官靶向的研究向细胞靶向和分子靶向水平发展;由靶向药物的构建研究向功能研究、机制研究、载体材料研究和体内过程研究等方面发展。如细胞内靶向的纳米粒、单克隆抗体介导前体药物、脑靶向前体药物、肾靶向前体药物、肝靶向前体药物和肺靶向前体药物的功能、靶向机制和体内分布代谢的研究正日益增多。靶向制剂应具备的要求是

靶向给药系统的研究已在其靶向机制和靶向给药载体类型等方面取得了长足进展。目前,靶向制剂的研究正在由器官靶向的研究向细胞靶向和分子靶向水平发展;由靶向药物的构建研究向功能研究、机制研究、载体材料研究和体内过程研究等方面发展。如细胞内靶向的纳米粒、单克隆抗体介导前体药物、脑靶向前体药物、肾靶向前体药物、肝靶向前体药物和肺靶向前体药物的功能、靶向机制和体内分布代谢的研究正日益增多。不属于主动靶向制剂的是

目前对适合制备缓控释口服制剂的药物没有明确的限定,应视临床治疗需要而定。一些原先认为不宜制成缓、控释制剂的药物也已经被制成缓、控释制剂使用,如:①生物半衰期很短(t<1小时,如硝酸甘油)或很长( t>12小时,如地西泮)的药物;②抗生素:过去认为抗生素制成缓、控释制剂后容易导致细菌的耐药性,而目前已有头孢氨苄缓释胶囊和克拉霉素缓释片等上市;③首关作用强的药物,如美托洛尔和普罗帕酮等;④一些成瘾性强的药物也可制成缓释制剂,以适应特殊医疗的需要。测定缓、控释制剂的体外释放度时,至少应测

目前对适合制备缓控释口服制剂的药物没有明确的限定,应视临床治疗需要而定。一些原先认为不宜制成缓、控释制剂的药物也已经被制成缓、控释制剂使用,如:①生物半衰期很短(t<1小时,如硝酸甘油)或很长( t>12小时,如地西泮)的药物;②抗生素:过去认为抗生素制成缓、控释制剂后容易导致细菌的耐药性,而目前已有头孢氨苄缓释胶囊和克拉霉素缓释片等上市;③首关作用强的药物,如美托洛尔和普罗帕酮等;④一些成瘾性强的药物也可制成缓释制剂,以适应特殊医疗的需要。利用扩散原理制备缓、控释制剂的方法不包括

目前对适合制备缓控释口服制剂的药物没有明确的限定,应视临床治疗需要而定。一些原先认为不宜制成缓、控释制剂的药物也已经被制成缓、控释制剂使用,如:①生物半衰期很短(t<1小时,如硝酸甘油)或很长( t>12小时,如地西泮)的药物;②抗生素:过去认为抗生素制成缓、控释制剂后容易导致细菌的耐药性,而目前已有头孢氨苄缓释胶囊和克拉霉素缓释片等上市;③首关作用强的药物,如美托洛尔和普罗帕酮等;④一些成瘾性强的药物也可制成缓释制剂,以适应特殊医疗的需要。不可用于制备缓、控释制剂的亲水凝胶骨架材料是

目前对适合制备缓控释口服制剂的药物没有明确的限定,应视临床治疗需要而定。一些原先认为不宜制成缓、控释制剂的药物也已经被制成缓、控释制剂使用,如:①生物半衰期很短(t<1小时,如硝酸甘油)或很长( t>12小时,如地西泮)的药物;②抗生素:过去认为抗生素制成缓、控释制剂后容易导致细菌的耐药性,而目前已有头孢氨苄缓释胶囊和克拉霉素缓释片等上市;③首关作用强的药物,如美托洛尔和普罗帕酮等;④一些成瘾性强的药物也可制成缓释制剂,以适应特殊医疗的需要。关于缓、控释制剂的特点,叙述正确的是

经皮给药系统由于能够减轻患者痛苦,提高其依从性等优势,已成为近年来新型给药系统的研究热点。盐酸苯海拉明能消除各种过敏症状,但其中枢抑制作用显著,通过透皮给药系统,能够减少其不良反应,发挥其局部作用。以胆固醇为油相,聚山梨酯-80 和司盘-20为表面活性剂制备盐酸苯海拉明微乳,药物透入皮肤总量为32%。推测水溶性的盐酸苯海拉明微乳有可能通过渗透等途径到达真皮层。胆固醇进入皮肤后,通过水化效应,增加皮肤水化体积,使水化区域中盐酸苯海拉明透过量增加。不作为透皮吸收促进剂使用的是

经皮给药系统由于能够减轻患者痛苦,提高其依从性等优势,已成为近年来新型给药系统的研究热点。盐酸苯海拉明能消除各种过敏症状,但其中枢抑制作用显著,通过透皮给药系统,能够减少其不良反应,发挥其局部作用。以胆固醇为油相,聚山梨酯-80 和司盘-20为表面活性剂制备盐酸苯海拉明微乳,药物透入皮肤总量为32%。推测水溶性的盐酸苯海拉明微乳有可能通过渗透等途径到达真皮层。胆固醇进入皮肤后,通过水化效应,增加皮肤水化体积,使水化区域中盐酸苯海拉明透过量增加。关于影响透皮吸收的因素,叙述正确的是

经皮给药系统由于能够减轻患者痛苦,提高其依从性等优势,已成为近年来新型给药系统的研究热点。盐酸苯海拉明能消除各种过敏症状,但其中枢抑制作用显著,通过透皮给药系统,能够减少其不良反应,发挥其局部作用。以胆固醇为油相,聚山梨酯-80 和司盘-20为表面活性剂制备盐酸苯海拉明微乳,药物透入皮肤总量为32%。推测水溶性的盐酸苯海拉明微乳有可能通过渗透等途径到达真皮层。胆固醇进入皮肤后,通过水化效应,增加皮肤水化体积,使水化区域中盐酸苯海拉明透过量增加。关于透皮给药系统,叙述错误的是

经皮给药系统由于能够减轻患者痛苦,提高其依从性等优势,已成为近年来新型给药系统的研究热点。盐酸苯海拉明能消除各种过敏症状,但其中枢抑制作用显著,通过透皮给药系统,能够减少其不良反应,发挥其局部作用。以胆固醇为油相,聚山梨酯-80 和司盘-20为表面活性剂制备盐酸苯海拉明微乳,药物透入皮肤总量为32%。推测水溶性的盐酸苯海拉明微乳有可能通过渗透等途径到达真皮层。胆固醇进入皮肤后,通过水化效应,增加皮肤水化体积,使水化区域中盐酸苯海拉明透过量增加。透皮吸收制剂中加入氮酮(Azone)的目的是

坎地沙坦酯常用于治疗原发性高血压,其绝对生物利用度为15%,为了更好地发挥其降压作用,提高生物利用度,常利用固体分散体技术制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体。以聚乙二醇-6000、泊洛沙姆-188为混合载体的速释型固体分散体与物理混合物对比,药物的溶出速率和溶出量明显提高,坎地沙坦酯生物利用度增加。药物在固体分散物中的分散状态包括

坎地沙坦酯常用于治疗原发性高血压,其绝对生物利用度为15%,为了更好地发挥其降压作用,提高生物利用度,常利用固体分散体技术制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体。以聚乙二醇-6000、泊洛沙姆-188为混合载体的速释型固体分散体与物理混合物对比,药物的溶出速率和溶出量明显提高,坎地沙坦酯生物利用度增加。载体对固体分散体中药物溶出的促进作用是

坎地沙坦酯常用于治疗原发性高血压,其绝对生物利用度为15%,为了更好地发挥其降压作用,提高生物利用度,常利用固体分散体技术制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体。以聚乙二醇-6000、泊洛沙姆-188为混合载体的速释型固体分散体与物理混合物对比,药物的溶出速率和溶出量明显提高,坎地沙坦酯生物利用度增加。固体分散体具有速效作用是因为

坎地沙坦酯常用于治疗原发性高血压,其绝对生物利用度为15%,为了更好地发挥其降压作用,提高生物利用度,常利用固体分散体技术制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体。以聚乙二醇-6000、泊洛沙姆-188为混合载体的速释型固体分散体与物理混合物对比,药物的溶出速率和溶出量明显提高,坎地沙坦酯生物利用度增加。常用于固体分散体的载体不包括

水杨酸乳膏,用于治手、足癣及体、股癣。处方:水杨酸50 g,硬脂酸甘油酯70 g,硬脂酸100 g,白凡士林120 g,液体石蜡100 g,甘油120 g,十二烷基硫酸钠10 g,羟苯乙酯 1 g,蒸馏水480 ml。制备方法:将水杨酸研细后通过60目筛,备用。取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林及液体石蜡加热熔化为油相。另将甘油及蒸馏水加热至80 ℃,再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。然后将水相缓缓倒入油相中,边加边搅,直至冷凝,即得乳剂型基质;将过筛的水杨酸加入上述基质中,搅拌均匀,即得。软膏剂质量检查项目不包括

水杨酸乳膏,用于治手、足癣及体、股癣。处方:水杨酸50 g,硬脂酸甘油酯70 g,硬脂酸100 g,白凡士林120 g,液体石蜡100 g,甘油120 g,十二烷基硫酸钠10 g,羟苯乙酯 1 g,蒸馏水480 ml。制备方法:将水杨酸研细后通过60目筛,备用。取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林及液体石蜡加热熔化为油相。另将甘油及蒸馏水加热至80 ℃,再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。然后将水相缓缓倒入油相中,边加边搅,直至冷凝,即得乳剂型基质;将过筛的水杨酸加入上述基质中,搅拌均匀,即得。本制剂基质的制备方法是

水杨酸乳膏,用于治手、足癣及体、股癣。处方:水杨酸50 g,硬脂酸甘油酯70 g,硬脂酸100 g,白凡士林120 g,液体石蜡100 g,甘油120 g,十二烷基硫酸钠10 g,羟苯乙酯 1 g,蒸馏水480 ml。制备方法:将水杨酸研细后通过60目筛,备用。取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林及液体石蜡加热熔化为油相。另将甘油及蒸馏水加热至80 ℃,再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。然后将水相缓缓倒入油相中,边加边搅,直至冷凝,即得乳剂型基质;将过筛的水杨酸加入上述基质中,搅拌均匀,即得。本制剂处方中甘油的作用是

复方磺胺甲基异口恶唑片处方:磺胺甲基异口恶唑400 g,三甲氧苄氨嘧啶80 g,淀粉40 g,10%淀粉浆24 g,干淀粉23 g,硬脂酸镁3 g,制成1 000片。制备方法:将磺胺甲基异口恶唑、三甲氧苄氨嘧啶过80目筛,与淀粉混匀,加淀粉浆制成软材,以14目筛制粒后,置70~80 ℃干燥后于12目筛整粒,加入干淀粉及硬脂酸镁混匀后,压片,即得。片剂质量检查项目不包括

复方磺胺甲基异口恶唑片处方:磺胺甲基异口恶唑400 g,三甲氧苄氨嘧啶80 g,淀粉40 g,10%淀粉浆24 g,干淀粉23 g,硬脂酸镁3 g,制成1 000片。制备方法:将磺胺甲基异口恶唑、三甲氧苄氨嘧啶过80目筛,与淀粉混匀,加淀粉浆制成软材,以14目筛制粒后,置70~80 ℃干燥后于12目筛整粒,加入干淀粉及硬脂酸镁混匀后,压片,即得。本制剂的制备方法是

复方磺胺甲基异口恶唑片处方:磺胺甲基异口恶唑400 g,三甲氧苄氨嘧啶80 g,淀粉40 g,10%淀粉浆24 g,干淀粉23 g,硬脂酸镁3 g,制成1 000片。制备方法:将磺胺甲基异口恶唑、三甲氧苄氨嘧啶过80目筛,与淀粉混匀,加淀粉浆制成软材,以14目筛制粒后,置70~80 ℃干燥后于12目筛整粒,加入干淀粉及硬脂酸镁混匀后,压片,即得。本制剂处方中(干)淀粉(浆)的作用是

维生素C注射液处方:维生素C 104 g,亚硫酸氢钠2 g,依地酸二钠0.05 g,碳酸氢钠49 g,注射用水加至1 000 ml。制备方法:在配制容器中,加处方量80%的注射用水,通二氧化碳至饱和,加维生素C溶解后,分次缓缓加入碳酸氢钠,搅拌使完全溶解,加入预先配制好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液,搅拌均匀,调节药液pH至6.0~6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量,用垂熔玻璃漏斗与膜滤器过滤,溶液中通二氧化碳,并在二氧化碳气流下灌封,最后于100 ℃流通蒸气15分钟灭菌。维生素C注射剂的质量检查项目包括

维生素C注射液处方:维生素C 104 g,亚硫酸氢钠2 g,依地酸二钠0.05 g,碳酸氢钠49 g,注射用水加至1 000 ml。制备方法:在配制容器中,加处方量80%的注射用水,通二氧化碳至饱和,加维生素C溶解后,分次缓缓加入碳酸氢钠,搅拌使完全溶解,加入预先配制好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液,搅拌均匀,调节药液pH至6.0~6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量,用垂熔玻璃漏斗与膜滤器过滤,溶液中通二氧化碳,并在二氧化碳气流下灌封,最后于100 ℃流通蒸气15分钟灭菌。为防止注射液中维生素C氧化,采取的措施是

维生素C注射液处方:维生素C 104 g,亚硫酸氢钠2 g,依地酸二钠0.05 g,碳酸氢钠49 g,注射用水加至1 000 ml。制备方法:在配制容器中,加处方量80%的注射用水,通二氧化碳至饱和,加维生素C溶解后,分次缓缓加入碳酸氢钠,搅拌使完全溶解,加入预先配制好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液,搅拌均匀,调节药液pH至6.0~6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量,用垂熔玻璃漏斗与膜滤器过滤,溶液中通二氧化碳,并在二氧化碳气流下灌封,最后于100 ℃流通蒸气15分钟灭菌。注射剂的主要附加剂包括

组分A(100 g)与组分B(200 g)为水溶性的粉体药物,混合后不发生反应,临界相对湿度(CRH)分别为75%和81%。粉体的比表面积可用于表征

组分A(100 g)与组分B(200 g)为水溶性的粉体药物,混合后不发生反应,临界相对湿度(CRH)分别为75%和81%。测定粉体比表面积的方法是

组分A(100 g)与组分B(200 g)为水溶性的粉体药物,混合后不发生反应,临界相对湿度(CRH)分别为75%和81%。该混合物的临界相对湿度为

处方:维生素C 104 g,碳酸氢钠49 g,亚硫酸二钠2 g,依地酸二钠0.05 g,注射用水1 000 ml。关于药物制剂稳定性,叙述错误的是

处方:维生素C 104 g,碳酸氢钠49 g,亚硫酸二钠2 g,依地酸二钠0.05 g,注射用水1 000 ml。关于维生素C注射液,叙述错误的是

医院药学副高级职称(045)相关章节