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透皮给药系统(TTS)制剂的质量评价有
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影响固体药物氧化的因素有
美国上市的产品Covera-HS,其主药为盐酸维拉帕米,片芯药物层选用聚氧乙烯(分子量30万),聚乙烯吡咯烷酮(PVP) K-29-32等作促渗剂;渗透物质层则包括聚氧乙烯(分子量700万),氯化钠,羟丙基甲基纤维素E-5(HPMC E-5)等。外层包衣用醋酸纤维素、HPMC和聚乙烯二醇3350(PEG3350)。用激光在靠近药物层的半透膜上打释药小孔。这样制备的维拉帕米定时控释片在服药后间隔特定的时间(5小时)以零级形式释放药物。Covera-HS晚上临睡前服用,次日清晨可释放出一个脉冲剂量的药物,符合该病节律变化的需要。根据释药原理可将口服结肠定位释药系统(OCDDS)分为
应用包合技术研制药物的新剂型和新品种,近年来有不少报道。如难溶性药物前列腺素E经包合后溶解度大大提高,并可制成注射用粉末。盐酸雷尼替丁具有不良臭味,制成包合物加以改善,可提高患者用药的顺应性。陈皮挥发油制成包合物后,可粉末化且可防止挥发。将诺氟沙星制成环糊精包合物胶囊后,起效快,相对生物利用度提高到141.6%。用研磨法制得维A酸-环糊精包合物后,其稳定性明显提高,不良反应明显降低。异山梨醇酯-二甲基环糊精包合物片剂的血药水平可维持相当长时间,具有明显的缓释性。最常用的包合材料是
药物传递系统(drug delivery systems,DDS)是指人们在防治疾病的过程中所采用的各种治疗药物的不同给药形式,在20世纪60年代以前的药剂学中称为剂型。如注射剂、片剂、胶囊剂、贴片、气雾剂等。随着科学的进步,剂型的发展已远远超越其原有的内涵,需要用药物传输系统或给药器这类术语加以表述,即原由药物与辅料制成的各种剂型已满足不了临床治疗的需要,有的将药物制成静脉滴注系统使用,有的则采用钛合金制成给药器植入体内应用,使临床用药更理想化。不属于透皮给药系统组成结构的是
影响经皮吸收的皮肤因素包括
纳米乳(曾称微乳)是粒径为10~100 nm的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系统,其乳滴多为球形,大小比较均匀,透明或半透明,经热压灭菌或离心也不能使之分层,通常属热力学稳定系统。纳米乳也不易受血清蛋白的影响,在循环系统中的寿命很长,在注射24小时后油相25%以上仍然在血中。亚纳米乳(曾称亚微乳)粒100~500 nm,外观不透明,呈浑浊或乳状,稳定性也不如纳米乳,虽可热压灭菌,但加热时间太长或数次加热,也会分层。纳米乳常用的非离子型乳化剂不包括
缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种。药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中,则形成骨架型缓、控释制剂;药物被包裹在高分子聚合物膜内,则形成贮库型缓、控释制剂。两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作用。测定缓、控释制剂的体外释放度时,至少应测
药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。药物剂型是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式,简称剂型,如注射剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、栓剂、气雾剂、散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂等。不属于按形态分类的药物剂型是
靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug delivery system,TDDS),是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统,病变部位常被形象的称为靶部位,它可以是靶组织、靶器官,也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。靶向制剂不仅要求药物到达病变部位,而且要求具有一定浓度的药物在这些靶部位滞留一定的时间,以便发挥药效,成功的靶向制剂应具备定位、浓集、控释、无毒及可生物降解等要素。属于主动靶向制剂的是
现有的药物治疗,对于治疗窗小、有特殊靶区的药物,有必要将药物以完整的形式、适当的浓度,有效、安全、方便地传递至靶区。选择性传递药物至药理受体,既能提高疗效,也能降低不良反应。除此之外,靶向制剂还可以用来解决药物在其他剂型中可能遇到的药物稳定性差、吸收不良、半衰期短、治疗指数小等问题。不属于靶向制剂的是
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