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• 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

  • A．季铵氮原子为活性必需考宰晕它系五
  • B．乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强断架禽车网惭纺匹结
  • C．在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降盘打
  • D．季铵氮原子上以甲基取代为最好闷旧苍线想翠
  • E．亚乙基桥上烷基取代不影响活性希吞州津祝造

• 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是

  • A．GlycopyrroniumBromide狮惰刃趴而筑袜明涉
  • B．Orphenadrine纱氧就但操
  • C．PropanthelineBromide狮跑观袋戏爆剩响
  • D．Benactyzine卵袍医庄吉欧
  • E．Pirenzepine荣脂概半舅麦

• 经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

• 乙酰胆碱酯酶抑制剂

  • A．Pilocarpine毛果芸香碱军污愁穴挨
  • B．Tacrine多奈哌齐问凯及景活降猪
  • C．两者均是排刃馒跨踢末塘几
  • D．两者均不是疯止辽房

• 下列关于Mizolastine的叙述，正确的有

  • A．不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用循锈刑牲咸锄竟竟轰
  • B．不经P450代谢，且代谢物无活性拖板
  • C．虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性箩狱绞毒
  • D．在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药程秆袍醉
  • E．分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性档族会债庄病肌旁物

• 含三环结构

  • A．Pilocarpine毛果芸香碱窃扛蓬经
  • B．Tacrine多奈哌齐壤用愿罐撑栽洽
  • C．两者均是嫌群犬派燕脂肥又
  • D．两者均不是解桃径技晃俩暂捞

• 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

  • A．乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂架刀
  • B．乙酰胆碱的亚乙基桥上?位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂淋旋株
  • C．Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久望算崇斥探
  • D．BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体还帝
  • E．中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物厌录

• M胆碱受体拮抗剂

  • A．Pilocarpine毛果芸香碱赢执永幸慧
  • B．Tacrine多奈哌齐混安
  • C．两者均是冲执牢定像诉状渣举
  • D．两者均不是嫩线劈

• 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂

  • A．Tripelennamine曲吡那敏株搅沃雷院
  • B．Ketotifen酮替芬殊遵
  • C．两者均是狼竖
  • D．两者均不是鹅斩修悄错

• 合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点