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• 美国上市的产品Covera-HS，其主药为盐酸维拉帕米，片芯药物层选用聚氧乙烯（分子量30万），聚乙烯吡咯烷酮（PVP） K-29-32等作促渗剂；渗透物质层则包括聚氧乙烯（分子量700万），氯化钠，羟丙基甲基纤维素E-5（HPMC E-5）等。外层包衣用醋酸纤维素、HPMC和聚乙烯二醇3350（PEG3350）。用激光在靠近药物层的半透膜上打释药小孔。这样制备的维拉帕米定时控释片在服药后间隔特定的时间（5小时）以零级形式释放药物。Covera-HS晚上临睡前服用，次日清晨可释放出一个脉冲剂量的药物，符合该病节律变化的需要。Covera-HS所属的给药系统是

  • A．包衣脉冲系统拐莫
  • B．渗透泵定时释药系统监跳腾政冲轿锅统财
  • C．胃定位释药系统绍始家扯压译火粥
  • D．口服结肠定位释药系统拣士暂洋芬
  • E．口服小肠释药系统补蔬挪顾绸转疼
  • F．柱塞型定时释药胶囊垄红高著

• 靶向给药系统的研究已在其靶向机制和靶向给药载体类型等方面取得了长足进展。目前，靶向制剂的研究正在由器官靶向的研究向细胞靶向和分子靶向水平发展；由靶向药物的构建研究向功能研究、机制研究、载体材料研究和体内过程研究等方面发展。如细胞内靶向的纳米粒、单克隆抗体介导前体药物、脑靶向前体药物、肾靶向前体药物、肝靶向前体药物和肺靶向前体药物的功能、靶向机制和体内分布代谢的研究正日益增多。物理靶向制剂包括

  • A．磁性靶向制剂秩行困腰咬躺啊铃
  • B．栓塞靶向制剂贤巧捡会僻我午卫轻
  • C．热敏靶向制剂竟资栋户哑滨
  • D．pH敏感脂质体仿碧块遗
  • E．多功能靶向制剂招欢嫌氧厉搬挤祖功
  • F．前体药物制剂环供

• 应用固体分散体不仅可明显提高药物的生物利用度，而且可降低不良反应。例如：双炔失碳酯-聚乙烯吡咯烷酮共沉淀物片的有效剂量小于市售普通片的一半，说明生物利用度大大提高。硝苯地平-邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HP-55）固体分散体缓释颗粒剂提高了原药的生物利用度。又如米索前列腺醇在室温时很不稳定，对pH和温度都很敏感，有微量水时，酸或碱均可引发11位-OH脱水形成A型前列腺素。而制成米索前列腺醇-丙烯酸树脂高渗型（RS）及低渗型（RL）固体分散体，稳定性则明显提高。固体分散体的制备方法有

  • A．熔融法盘沫顾化
  • B．溶剂法遭末展寒恰
  • C．溶剂-熔融法阀稿
  • D．溶剂-喷雾（冷冻）干燥法促压不摆作
  • E．研磨法旧够亏沿后才期
  • F．双螺旋挤压法扯熄惕

• 组分A（100 g）与组分B（200 g）为水溶性的粉体药物，混合后不发生反应，临界相对湿度（CRH）分别为75%和81%。该混合物的临界相对湿度为

  • A．53.0%录禽喝息采梢戏艇
  • B．56.6%严是臂
  • C．68.0%些城橡
  • D．60.8%缩炮翅绪卸辫泉
  • E．73.2%嗓乎免柱论准
  • F．78.0%瓣予新尽语积若写醋

• 美国上市的产品Covera-HS，其主药为盐酸维拉帕米，片芯药物层选用聚氧乙烯（分子量30万），聚乙烯吡咯烷酮（PVP） K-29-32等作促渗剂；渗透物质层则包括聚氧乙烯（分子量700万），氯化钠，羟丙基甲基纤维素E-5（HPMC E-5）等。外层包衣用醋酸纤维素、HPMC和聚乙烯二醇3350（PEG3350）。用激光在靠近药物层的半透膜上打释药小孔。这样制备的维拉帕米定时控释片在服药后间隔特定的时间（5小时）以零级形式释放药物。Covera-HS晚上临睡前服用，次日清晨可释放出一个脉冲剂量的药物，符合该病节律变化的需要。关于口服定位释药系统，叙述正确的是

  • A．改善药物在胃肠道的吸收千巡紫继戴传
  • B．治疗胃肠道的局部疾病特排培沟朝还
  • C．加大剂量，增强疗效视栗疗禾昼
  • D．提高疗效，降低全身性不良反应序纹葵膨段
  • E．改善缓释、控释制剂因受胃肠运动影响而造成的药物吸收不完全、个体差异大等现象尽彻壤颂雹禾澡搅机
  • F．可分为胃定位释药系统，小肠定位释药系统和结肠定位释药系统姿口运讯烈竖起掠

• 水杨酸乳膏，用于治手、足癣及体、股癣。处方：水杨酸50 g，硬脂酸甘油酯70 g，硬脂酸100 g，白凡士林120 g，液体石蜡100 g，甘油120 g，十二烷基硫酸钠10 g，羟苯乙酯 1 g，蒸馏水480 ml。制备方法：将水杨酸研细后通过60目筛，备用。取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林及液体石蜡加热熔化为油相。另将甘油及蒸馏水加热至80 ℃，再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。然后将水相缓缓倒入油相中，边加边搅，直至冷凝，即得乳剂型基质；将过筛的水杨酸加入上述基质中，搅拌均匀，即得。本制剂处方中甘油的作用是

  • A．乳化剂虹母亩誉热胀托塌舞
  • B．保湿剂飞贪权怜慧奉勉节颈
  • C．抑菌剂云扮酱男
  • D．增稠剂割飘剑悲让
  • E．助悬剂去糟艰硬恼
  • F．抗氧剂遥犬欠扑印塘保锻

• 目前对适合制备缓控释口服制剂的药物没有明确的限定，应视临床治疗需要而定。一些原先认为不宜制成缓、控释制剂的药物也已经被制成缓、控释制剂使用，如：①生物半衰期很短（t＜1小时，如硝酸甘油）或很长（ t＞12小时，如地西泮）的药物；②抗生素：过去认为抗生素制成缓、控释制剂后容易导致细菌的耐药性，而目前已有头孢氨苄缓释胶囊和克拉霉素缓释片等上市；③首关作用强的药物，如美托洛尔和普罗帕酮等；④一些成瘾性强的药物也可制成缓释制剂，以适应特殊医疗的需要。不可用于制备缓、控释制剂的亲水凝胶骨架材料是

  • A．羟丙基甲基纤维素感馅险捎今扮旗懂
  • B．单硬脂酸甘油酯学常浸著惩穷据
  • C．大豆磷脂彼面友思耐雷然肃袜
  • D．无毒聚氯乙烯聚罚畅斧枯
  • E．乙基纤维素肥债渗竟嘴
  • F．聚乙二醇割旁

• 应用固体分散体不仅可明显提高药物的生物利用度，而且可降低不良反应。例如：双炔失碳酯-聚乙烯吡咯烷酮共沉淀物片的有效剂量小于市售普通片的一半，说明生物利用度大大提高。硝苯地平-邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HP-55）固体分散体缓释颗粒剂提高了原药的生物利用度。又如米索前列腺醇在室温时很不稳定，对pH和温度都很敏感，有微量水时，酸或碱均可引发11位-OH脱水形成A型前列腺素。而制成米索前列腺醇-丙烯酸树脂高渗型（RS）及低渗型（RL）固体分散体，稳定性则明显提高。关于固体分散体缓释原理，叙述正确的是

  • A．载体材料形成网状骨架结构榴辅蔬穷
  • B．药物以分子或微晶状态分散于骨架内隙练枯描层
  • C．药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散凳膛肾皂世骑疲
  • D．载体材料的黏度愈高，溶出愈快错屈繁烤洞乃栗诗
  • E．固体分散体中含药量愈低，溶出愈快赚侄晨屠豪
  • F．固体分散体的粒径愈大，溶出愈慢授魔脚晋紧场宅

• 应用包合技术研制药物的新剂型和新品种，近年来有不少报道。如难溶性药物前列腺素E经包合后溶解度大大提高，并可制成注射用粉末。盐酸雷尼替丁具有不良臭味，制成包合物加以改善，可提高患者用药的顺应性。陈皮挥发油制成包合物后，可粉末化且可防止挥发。将诺氟沙星制成环糊精包合物胶囊后，起效快，相对生物利用度提高到141.6%。用研磨法制得维A酸-环糊精包合物后，其稳定性明显提高，不良反应明显降低。异山梨醇酯-二甲基环糊精包合物片剂的血药水平可维持相当长时间，具有明显的缓释性。包合物的验证方法有

  • A．X射线衍射法黑俭歼碰巴涌
  • B．溶出速率法建幸
  • C．紫外分光光度法砍惧币堡层盾茶晚
  • D．热分析法铁扶建凯
  • E．荧光光度法款渔知晴天活
  • F．圆二色谱法怎掌视插鬼空

• 应用包合技术研制药物的新剂型和新品种，近年来有不少报道。如难溶性药物前列腺素E经包合后溶解度大大提高，并可制成注射用粉末。盐酸雷尼替丁具有不良臭味，制成包合物加以改善，可提高患者用药的顺应性。陈皮挥发油制成包合物后，可粉末化且可防止挥发。将诺氟沙星制成环糊精包合物胶囊后，起效快，相对生物利用度提高到141.6%。用研磨法制得维A酸-环糊精包合物后，其稳定性明显提高，不良反应明显降低。异山梨醇酯-二甲基环糊精包合物片剂的血药水平可维持相当长时间，具有明显的缓释性。适用于冷冻干燥法制成包合物的是

  • A．吲哚美辛-环糊精（CYD）包合物桨会讲人献齿廉
  • B．维A酸-CYD包合物氏郎汪运堤缓
  • C．盐酸异丙嗪- CYD包合物逮配井共链挥
  • D．苯佐卡因- CYD包合物栏近牛势
  • E．萘丁美酮- CYD包合物瞒奉妹灯严膛永屡晚
  • F．地西泮-CYD包合物仁惰忠绵碗议