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• 美国上市的产品Covera-HS，其主药为盐酸维拉帕米，片芯药物层选用聚氧乙烯（分子量30万），聚乙烯吡咯烷酮（PVP） K-29-32等作促渗剂；渗透物质层则包括聚氧乙烯（分子量700万），氯化钠，羟丙基甲基纤维素E-5（HPMC E-5）等。外层包衣用醋酸纤维素、HPMC和聚乙烯二醇3350（PEG3350）。用激光在靠近药物层的半透膜上打释药小孔。这样制备的维拉帕米定时控释片在服药后间隔特定的时间（5小时）以零级形式释放药物。Covera-HS晚上临睡前服用，次日清晨可释放出一个脉冲剂量的药物，符合该病节律变化的需要。根据释药原理可将口服结肠定位释药系统（OCDDS）分为

  • A．时控型OCDDS存纹勺诊圆
  • B．pH敏感型OCDDS垦熟肌
  • C．热敏感型OCDDS不劈牵
  • D．生物降解型OCDDS浓九冻
  • E．磁性靶向OCDDS猎外宋瞒炮扎政址
  • F．吸附性OCDDS累堵

• 应用包合技术研制药物的新剂型和新品种，近年来有不少报道。如难溶性药物前列腺素E经包合后溶解度大大提高，并可制成注射用粉末。盐酸雷尼替丁具有不良臭味，制成包合物加以改善，可提高患者用药的顺应性。陈皮挥发油制成包合物后，可粉末化且可防止挥发。将诺氟沙星制成环糊精包合物胶囊后，起效快，相对生物利用度提高到141.6%。用研磨法制得维A酸-环糊精包合物后，其稳定性明显提高，不良反应明显降低。异山梨醇酯-二甲基环糊精包合物片剂的血药水平可维持相当长时间，具有明显的缓释性。最常用的包合材料是

  • A．环糊精灌劫拆蒸阀轻车钥
  • B．胆酸们念啊快射顽
  • C．淀粉番企刃危
  • D．纤维素懒痕南
  • E．蛋白质钥专族班抚搭
  • F．核酸款切喘束

• 复方磺胺甲基异口恶唑片处方：磺胺甲基异口恶唑400 g，三甲氧苄氨嘧啶80 g，淀粉40 g，10%淀粉浆24 g，干淀粉23 g，硬脂酸镁3 g，制成1 000片。制备方法：将磺胺甲基异口恶唑、三甲氧苄氨嘧啶过80目筛，与淀粉混匀，加淀粉浆制成软材，以14目筛制粒后，置70～80 ℃干燥后于12目筛整粒，加入干淀粉及硬脂酸镁混匀后，压片，即得。本制剂处方中（干）淀粉（浆）的作用是

  • A．填充剂找乃
  • B．润湿剂肠蠢腔悲硬蓬惜
  • C．粘合剂绢悔型
  • D．崩解剂分闻
  • E．润滑剂娱依性则
  • F．增稠剂敲袭

• 应用包合技术研制药物的新剂型和新品种，近年来有不少报道。如难溶性药物前列腺素E经包合后溶解度大大提高，并可制成注射用粉末。盐酸雷尼替丁具有不良臭味，制成包合物加以改善，可提高患者用药的顺应性。陈皮挥发油制成包合物后，可粉末化且可防止挥发。将诺氟沙星制成环糊精包合物胶囊后，起效快，相对生物利用度提高到141.6%。用研磨法制得维A酸-环糊精包合物后，其稳定性明显提高，不良反应明显降低。异山梨醇酯-二甲基环糊精包合物片剂的血药水平可维持相当长时间，具有明显的缓释性。包合物的制备方法有

  • A．研磨法陶缺酸逗晕诚
  • B．冷冻干燥法铅磨怕州篮甜铸父知
  • C．喷雾干燥法指并简尊汗
  • D．喷雾凝结法榨魄砍央八下插鞭米
  • E．饱和水溶液法衡腔宵悠东
  • F．流化床包衣法似屯沾霸垃压

• 经皮给药系统由于能够减轻患者痛苦，提高其依从性等优势，已成为近年来新型给药系统的研究热点。盐酸苯海拉明能消除各种过敏症状，但其中枢抑制作用显著，通过透皮给药系统，能够减少其不良反应，发挥其局部作用。以胆固醇为油相，聚山梨酯-80 和司盘-20为表面活性剂制备盐酸苯海拉明微乳，药物透入皮肤总量为32%。推测水溶性的盐酸苯海拉明微乳有可能通过渗透等途径到达真皮层。胆固醇进入皮肤后，通过水化效应，增加皮肤水化体积，使水化区域中盐酸苯海拉明透过量增加。透皮吸收制剂中加入氮酮（Azone）的目的是

  • A．增加塑性拦绕卧视详饿喷受嚼
  • B．产生抑菌作用荣董银素缴
  • C．促进主药吸收射甲法守撤
  • D．增加主药的稳定性风毫秒线灿需降俯
  • E．起分散作用论十乡筒济城
  • F．增加润湿性姿韵

• 美国上市的产品Covera-HS，其主药为盐酸维拉帕米，片芯药物层选用聚氧乙烯（分子量30万），聚乙烯吡咯烷酮（PVP） K-29-32等作促渗剂；渗透物质层则包括聚氧乙烯（分子量700万），氯化钠，羟丙基甲基纤维素E-5（HPMC E-5）等。外层包衣用醋酸纤维素、HPMC和聚乙烯二醇3350（PEG3350）。用激光在靠近药物层的半透膜上打释药小孔。这样制备的维拉帕米定时控释片在服药后间隔特定的时间（5小时）以零级形式释放药物。Covera-HS晚上临睡前服用，次日清晨可释放出一个脉冲剂量的药物，符合该病节律变化的需要。Covera-HS所属的给药系统是

  • A．包衣脉冲系统勇胖
  • B．渗透泵定时释药系统罚浪
  • C．胃定位释药系统始桌栽
  • D．口服结肠定位释药系统失衰居煌救晕裙草
  • E．口服小肠释药系统滔病权赌汁卡熟踏好
  • F．柱塞型定时释药胶囊姐乳仙慨屿份

• 应用包合技术研制药物的新剂型和新品种，近年来有不少报道。如难溶性药物前列腺素E经包合后溶解度大大提高，并可制成注射用粉末。盐酸雷尼替丁具有不良臭味，制成包合物加以改善，可提高患者用药的顺应性。陈皮挥发油制成包合物后，可粉末化且可防止挥发。将诺氟沙星制成环糊精包合物胶囊后，起效快，相对生物利用度提高到141.6%。用研磨法制得维A酸-环糊精包合物后，其稳定性明显提高，不良反应明显降低。异山梨醇酯-二甲基环糊精包合物片剂的血药水平可维持相当长时间，具有明显的缓释性。包合物的验证方法有

  • A．X射线衍射法劲拨劝艳命隆洗彻允
  • B．溶出速率法护罢现易止权译
  • C．紫外分光光度法彩了庭紧悟耳激
  • D．热分析法骂粘仗已话栗泊
  • E．荧光光度法喜世
  • F．圆二色谱法奴鸭智纸调狐边瓜

• 坎地沙坦酯常用于治疗原发性高血压，其绝对生物利用度为15%，为了更好地发挥其降压作用，提高生物利用度，常利用固体分散体技术制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体。以聚乙二醇-6000、泊洛沙姆-188为混合载体的速释型固体分散体与物理混合物对比，药物的溶出速率和溶出量明显提高，坎地沙坦酯生物利用度增加。载体对固体分散体中药物溶出的促进作用是

  • A．载体使药物提高可润湿性的知廊肢挨愤
  • B．载体促使药物分子聚集刊拾臂握晚
  • C．载体对药物有抑晶性三诸抵伏蒙爆极庭
  • D．载体保证了药物的高度分散性谊亦迈盒七艇倡
  • E．载体对某些药物有氢键作用或络合作用说南娇扑
  • F．药物进入载体后改变了剂型化熄揉询

• 靶向给药系统的研究已在其靶向机制和靶向给药载体类型等方面取得了长足进展。目前，靶向制剂的研究正在由器官靶向的研究向细胞靶向和分子靶向水平发展；由靶向药物的构建研究向功能研究、机制研究、载体材料研究和体内过程研究等方面发展。如细胞内靶向的纳米粒、单克隆抗体介导前体药物、脑靶向前体药物、肾靶向前体药物、肝靶向前体药物和肺靶向前体药物的功能、靶向机制和体内分布代谢的研究正日益增多。靶向制剂应具备的要求是

  • A．定位、浓集、无毒、可生物降解欧钻伯萌盾浅尽
  • B．浓集、控释、无毒、可生物降解六蒜翻沿神
  • C．定位、浓集、控释、无毒、可生物降解商让匹
  • D．定位、控释、可生物降解百凶迷副焰转
  • E．定位、浓集、控释译茅钓详笋衰
  • F．控释、无毒、可生物降解兴民季塘

• 目前对适合制备缓控释口服制剂的药物没有明确的限定，应视临床治疗需要而定。一些原先认为不宜制成缓、控释制剂的药物也已经被制成缓、控释制剂使用，如：①生物半衰期很短（t＜1小时，如硝酸甘油）或很长（ t＞12小时，如地西泮）的药物；②抗生素：过去认为抗生素制成缓、控释制剂后容易导致细菌的耐药性，而目前已有头孢氨苄缓释胶囊和克拉霉素缓释片等上市；③首关作用强的药物，如美托洛尔和普罗帕酮等；④一些成瘾性强的药物也可制成缓释制剂，以适应特殊医疗的需要。利用扩散原理制备缓、控释制剂的方法不包括

  • A．包衣季度始啦傍歉款
  • B．制成不溶性骨架片过蚊筹擦
  • C．制成植入剂结艘侦凝斜
  • D．微囊化筝肢话将暮科
  • E．制成亲水性凝胶骨架片根飘戏疫兄羊胖脸
  • F．制成固体分散剂挖到乎妻