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• 经皮给药系统由于能够减轻患者痛苦，提高其依从性等优势，已成为近年来新型给药系统的研究热点。盐酸苯海拉明能消除各种过敏症状，但其中枢抑制作用显著，通过透皮给药系统，能够减少其不良反应，发挥其局部作用。以胆固醇为油相，聚山梨酯-80 和司盘-20为表面活性剂制备盐酸苯海拉明微乳，药物透入皮肤总量为32%。推测水溶性的盐酸苯海拉明微乳有可能通过渗透等途径到达真皮层。胆固醇进入皮肤后，通过水化效应，增加皮肤水化体积，使水化区域中盐酸苯海拉明透过量增加。关于透皮给药系统，叙述错误的是

  • A．可避免肝的首关效应帖虾载翅像宝右溪
  • B．可以减少给药次数岩狼振郎务户
  • C．可以维持恒定的血药浓度蝶饼贵蛇视午
  • D．使用方便，可随时中断给药膏葱塘谎通称
  • E．无皮肤代谢和贮库作用额廊古置派
  • F．使用时不可中断治疗农数称福曾菜

• 处方：维生素C 104 g，碳酸氢钠49 g，亚硫酸二钠2 g，依地酸二钠0.05 g，注射用水1 000 ml。制备维生素C注射液时，不属于抗氧化措施的是

  • A．通入二氧化碳嫩亿梅像
  • B．加亚硫酸氢钠帐爷姐
  • C．调节pH为6.0～6.2杨恰结精萝住称辅
  • D．100 ℃，15分钟灭菌柿定尚旗亡侨加赏
  • E．将注射用水煮沸冷却后使用覆绘逐弃隔牢
  • F．加依地酸二钠泳披喷鼓初介

• 美国上市的产品Covera-HS，其主药为盐酸维拉帕米，片芯药物层选用聚氧乙烯（分子量30万），聚乙烯吡咯烷酮（PVP） K-29-32等作促渗剂；渗透物质层则包括聚氧乙烯（分子量700万），氯化钠，羟丙基甲基纤维素E-5（HPMC E-5）等。外层包衣用醋酸纤维素、HPMC和聚乙烯二醇3350（PEG3350）。用激光在靠近药物层的半透膜上打释药小孔。这样制备的维拉帕米定时控释片在服药后间隔特定的时间（5小时）以零级形式释放药物。Covera-HS晚上临睡前服用，次日清晨可释放出一个脉冲剂量的药物，符合该病节律变化的需要。Covera-HS所属的给药系统是

  • A．包衣脉冲系统品呜粱局
  • B．渗透泵定时释药系统旁泥
  • C．胃定位释药系统盖使姥家倚诚腊
  • D．口服结肠定位释药系统粒古游载符
  • E．口服小肠释药系统某纲停水猜剩类垂壁
  • F．柱塞型定时释药胶囊砌验羊谢铁娱狸

• 坎地沙坦酯常用于治疗原发性高血压，其绝对生物利用度为15%，为了更好地发挥其降压作用，提高生物利用度，常利用固体分散体技术制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体。以聚乙二醇-6000、泊洛沙姆-188为混合载体的速释型固体分散体与物理混合物对比，药物的溶出速率和溶出量明显提高，坎地沙坦酯生物利用度增加。载体对固体分散体中药物溶出的促进作用是

  • A．载体使药物提高可润湿性丸臣见惨因惧绢座庸
  • B．载体促使药物分子聚集更兵偶秃
  • C．载体对药物有抑晶性喷滴强
  • D．载体保证了药物的高度分散性进娇芒裕消施遵狸古
  • E．载体对某些药物有氢键作用或络合作用抹划五科严蚊叫疑乳
  • F．药物进入载体后改变了剂型达谦坐既菜生枪海探

• 应用固体分散体不仅可明显提高药物的生物利用度，而且可降低不良反应。例如：双炔失碳酯-聚乙烯吡咯烷酮共沉淀物片的有效剂量小于市售普通片的一半，说明生物利用度大大提高。硝苯地平-邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HP-55）固体分散体缓释颗粒剂提高了原药的生物利用度。又如米索前列腺醇在室温时很不稳定，对pH和温度都很敏感，有微量水时，酸或碱均可引发11位-OH脱水形成A型前列腺素。而制成米索前列腺醇-丙烯酸树脂高渗型（RS）及低渗型（RL）固体分散体，稳定性则明显提高。固体分散体载体材料应具备的特性有

  • A．无毒、无致癌性刀怜啊勒
  • B．不与药物发生化学变化漠岁晨仔醒锄
  • C．不影响主药的化学稳定性耗酿全
  • D．不影响药物的疗效与含量检测恢阔斧裕望娱
  • E．能使药物得到最佳分散状态或缓释效果昆司供深译爪膊跳
  • F．价廉易得驼论遮轰

• 水杨酸乳膏，用于治手、足癣及体、股癣。处方：水杨酸50 g，硬脂酸甘油酯70 g，硬脂酸100 g，白凡士林120 g，液体石蜡100 g，甘油120 g，十二烷基硫酸钠10 g，羟苯乙酯 1 g，蒸馏水480 ml。制备方法：将水杨酸研细后通过60目筛，备用。取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林及液体石蜡加热熔化为油相。另将甘油及蒸馏水加热至80 ℃，再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。然后将水相缓缓倒入油相中，边加边搅，直至冷凝，即得乳剂型基质；将过筛的水杨酸加入上述基质中，搅拌均匀，即得。本制剂基质的制备方法是

  • A．冷压法想肌员协乒华奇意
  • B．滴制法证拆吞环
  • C．研合法续擦溪逢贡
  • D．熔和法棚菠钳斤
  • E．乳化法矩晃敞业怪戏
  • F．分散法业拍娇钳厘厌故

• 环孢素是一种免疫抑制剂，是由11种氨基酸组成的环状多肽化合物，不溶于水，也几乎不溶于油（如橄榄油），但可溶于无水乙醇。用于器官移植后的免疫抑制治疗，可大幅度提高患者的存活率。环孢素纳米乳浓液经口服后遇体液可自动乳化，形成O/W型纳米乳，对不同的剂量水平，生物利用度可提高74%～139%。关于纳米乳的形成条件，叙述正确的是

  • A．需要大量乳化剂喝归涂嚼
  • B．不需要加入助乳化剂卸暂愁
  • C．纳米乳中乳化剂的用量一般为油量的20%～30%植欧
  • D．纳米乳乳滴小，界面积大，需要更多的乳化剂才能乳化农柏督族押路伪
  • E．制备W/O型纳米乳时，大体要求乳化剂的亲水亲油平衡（HLB）值为3～6收兼它勇
  • F．制备O/W型纳米乳则需用HLB值为8～18的乳化剂浩命荷爱遍戚鸽代驳

• 处方：维生素C 104 g，碳酸氢钠49 g，亚硫酸二钠2 g，依地酸二钠0.05 g，注射用水1 000 ml。关于药物制剂稳定性，叙述错误的是

  • A．药物制剂稳定性主要包括化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性诵睛蠢器爪
  • B．药物稳定性的试验方法包括高温试验、高湿度试验、强光照射试验、经典恒温法扩传干避指乳津横匪
  • C．药物的降解速度受溶剂的影响，但与离子强度无关多先最朽耻话蠢
  • D．固体制剂的赋形剂可能影响药物的稳定性滑供份发鞭
  • E．表面活性剂可使一些容易水解的药物稳定裹疤盟
  • F．药物制剂的有效期通常是指药物在室温下降解10%所需要的时间窜寇赏

• 应用固体分散体不仅可明显提高药物的生物利用度，而且可降低不良反应。例如：双炔失碳酯-聚乙烯吡咯烷酮共沉淀物片的有效剂量小于市售普通片的一半，说明生物利用度大大提高。硝苯地平-邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HP-55）固体分散体缓释颗粒剂提高了原药的生物利用度。又如米索前列腺醇在室温时很不稳定，对pH和温度都很敏感，有微量水时，酸或碱均可引发11位-OH脱水形成A型前列腺素。而制成米索前列腺醇-丙烯酸树脂高渗型（RS）及低渗型（RL）固体分散体，稳定性则明显提高。固体分散体的制备方法有

  • A．熔融法梳旦架兴才想囊才胞
  • B．溶剂法药纤哥弹悄守单
  • C．溶剂-熔融法动乡哪螺翅舞扔碑途
  • D．溶剂-喷雾（冷冻）干燥法送扬研帮
  • E．研磨法览闹勇
  • F．双螺旋挤压法拾榨研同私权卵崖培

• 复方磺胺甲基异口恶唑片处方：磺胺甲基异口恶唑400 g，三甲氧苄氨嘧啶80 g，淀粉40 g，10%淀粉浆24 g，干淀粉23 g，硬脂酸镁3 g，制成1 000片。制备方法：将磺胺甲基异口恶唑、三甲氧苄氨嘧啶过80目筛，与淀粉混匀，加淀粉浆制成软材，以14目筛制粒后，置70～80 ℃干燥后于12目筛整粒，加入干淀粉及硬脂酸镁混匀后，压片，即得。本制剂的制备方法是

  • A．湿法制粒压片论砌塌妙茎捆仍疼
  • B．干法制粒压片舌畜波命俩母疆华赤
  • C．粉末直接压片林其洞替犹
  • D．结晶直接压片忧后毒
  • E．喷雾制粒压片妥促芒派构竭
  • F．一步制粒压片滤陵构魔