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• 目前对适合制备缓控释口服制剂的药物没有明确的限定，应视临床治疗需要而定。一些原先认为不宜制成缓、控释制剂的药物也已经被制成缓、控释制剂使用，如：①生物半衰期很短（t＜1小时，如硝酸甘油）或很长（ t＞12小时，如地西泮）的药物；②抗生素：过去认为抗生素制成缓、控释制剂后容易导致细菌的耐药性，而目前已有头孢氨苄缓释胶囊和克拉霉素缓释片等上市；③首关作用强的药物，如美托洛尔和普罗帕酮等；④一些成瘾性强的药物也可制成缓释制剂，以适应特殊医疗的需要。测定缓、控释制剂的体外释放度时，至少应测

  • A．1个取样点斩间
  • B．2个取样点慰左头由
  • C．3个取样点橡晋
  • D．4个取样点唱迁滩仆熊或姜
  • E．5个取样点李料妇糕旅怕旨
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• 美国上市的产品Covera-HS，其主药为盐酸维拉帕米，片芯药物层选用聚氧乙烯（分子量30万），聚乙烯吡咯烷酮（PVP） K-29-32等作促渗剂；渗透物质层则包括聚氧乙烯（分子量700万），氯化钠，羟丙基甲基纤维素E-5（HPMC E-5）等。外层包衣用醋酸纤维素、HPMC和聚乙烯二醇3350（PEG3350）。用激光在靠近药物层的半透膜上打释药小孔。这样制备的维拉帕米定时控释片在服药后间隔特定的时间（5小时）以零级形式释放药物。Covera-HS晚上临睡前服用，次日清晨可释放出一个脉冲剂量的药物，符合该病节律变化的需要。根据释药原理可将口服结肠定位释药系统（OCDDS）分为

  • A．时控型OCDDS莲峰
  • B．pH敏感型OCDDS洋林随仆狂且
  • C．热敏感型OCDDS驴霉辟秧小槽衣裹
  • D．生物降解型OCDDS选牵奶避触帽
  • E．磁性靶向OCDDS王蜘葵向床
  • F．吸附性OCDDS呼叉司

• 水杨酸乳膏，用于治手、足癣及体、股癣。处方：水杨酸50 g，硬脂酸甘油酯70 g，硬脂酸100 g，白凡士林120 g，液体石蜡100 g，甘油120 g，十二烷基硫酸钠10 g，羟苯乙酯 1 g，蒸馏水480 ml。制备方法：将水杨酸研细后通过60目筛，备用。取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林及液体石蜡加热熔化为油相。另将甘油及蒸馏水加热至80 ℃，再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。然后将水相缓缓倒入油相中，边加边搅，直至冷凝，即得乳剂型基质；将过筛的水杨酸加入上述基质中，搅拌均匀，即得。软膏剂质量检查项目不包括

  • A．主药含量测定言初浮谊
  • B．装量检查虽愤解积换搬屑借昼
  • C．稠度检查棋尤饲奥遍塘
  • D．微生物限度检查婶父
  • E．融变时限徐扛桃杜
  • F．溶出度实验储张忧钉

• 应用包合技术研制药物的新剂型和新品种，近年来有不少报道。如难溶性药物前列腺素E经包合后溶解度大大提高，并可制成注射用粉末。盐酸雷尼替丁具有不良臭味，制成包合物加以改善，可提高患者用药的顺应性。陈皮挥发油制成包合物后，可粉末化且可防止挥发。将诺氟沙星制成环糊精包合物胶囊后，起效快，相对生物利用度提高到141.6%。用研磨法制得维A酸-环糊精包合物后，其稳定性明显提高，不良反应明显降低。异山梨醇酯-二甲基环糊精包合物片剂的血药水平可维持相当长时间，具有明显的缓释性。包合物的验证方法有

  • A．X射线衍射法纲加盆舅测蜓勺力陆
  • B．溶出速率法括泄
  • C．紫外分光光度法串听水忽娃暗建步但
  • D．热分析法既卫雹茂箭融溉
  • E．荧光光度法不芝
  • F．圆二色谱法绵牌米蒸

• 经皮给药系统由于能够减轻患者痛苦，提高其依从性等优势，已成为近年来新型给药系统的研究热点。盐酸苯海拉明能消除各种过敏症状，但其中枢抑制作用显著，通过透皮给药系统，能够减少其不良反应，发挥其局部作用。以胆固醇为油相，聚山梨酯-80 和司盘-20为表面活性剂制备盐酸苯海拉明微乳，药物透入皮肤总量为32%。推测水溶性的盐酸苯海拉明微乳有可能通过渗透等途径到达真皮层。胆固醇进入皮肤后，通过水化效应，增加皮肤水化体积，使水化区域中盐酸苯海拉明透过量增加。关于影响透皮吸收的因素，叙述正确的是

  • A．药物的分子量扰小限冠
  • B．药物的分子大小及脂溶性纳吼段胜独锻分欢
  • C．皮肤的水合作用冒昨月责慧歼疗女兽
  • D．药物晶型唉细窑援隆蚀柱萌
  • E．透皮吸收促进剂涛叼耳恶专
  • F．皮肤附属器官的作用羽属筑

• 应用包合技术研制药物的新剂型和新品种，近年来有不少报道。如难溶性药物前列腺素E经包合后溶解度大大提高，并可制成注射用粉末。盐酸雷尼替丁具有不良臭味，制成包合物加以改善，可提高患者用药的顺应性。陈皮挥发油制成包合物后，可粉末化且可防止挥发。将诺氟沙星制成环糊精包合物胶囊后，起效快，相对生物利用度提高到141.6%。用研磨法制得维A酸-环糊精包合物后，其稳定性明显提高，不良反应明显降低。异山梨醇酯-二甲基环糊精包合物片剂的血药水平可维持相当长时间，具有明显的缓释性。最常用的包合材料是

  • A．环糊精碗娃雕治袍原
  • B．胆酸绪肝信
  • C．淀粉限辰
  • D．纤维素涨炊辫部绩捡
  • E．蛋白质腐忍屠迟瘦镇蛇烛
  • F．核酸筋贝琴唯冷浅

• 应用包合技术研制药物的新剂型和新品种，近年来有不少报道。如难溶性药物前列腺素E经包合后溶解度大大提高，并可制成注射用粉末。盐酸雷尼替丁具有不良臭味，制成包合物加以改善，可提高患者用药的顺应性。陈皮挥发油制成包合物后，可粉末化且可防止挥发。将诺氟沙星制成环糊精包合物胶囊后，起效快，相对生物利用度提高到141.6%。用研磨法制得维A酸-环糊精包合物后，其稳定性明显提高，不良反应明显降低。异山梨醇酯-二甲基环糊精包合物片剂的血药水平可维持相当长时间，具有明显的缓释性。包合物的制备方法有

  • A．研磨法乙铅
  • B．冷冻干燥法鄙比逐单鲁肠
  • C．喷雾干燥法闪余放席渐柏求害
  • D．喷雾凝结法旨肚管筐顺塞庭辟艇
  • E．饱和水溶液法堵谦徒吩
  • F．流化床包衣法倘移伙

• 经皮给药系统由于能够减轻患者痛苦，提高其依从性等优势，已成为近年来新型给药系统的研究热点。盐酸苯海拉明能消除各种过敏症状，但其中枢抑制作用显著，通过透皮给药系统，能够减少其不良反应，发挥其局部作用。以胆固醇为油相，聚山梨酯-80 和司盘-20为表面活性剂制备盐酸苯海拉明微乳，药物透入皮肤总量为32%。推测水溶性的盐酸苯海拉明微乳有可能通过渗透等途径到达真皮层。胆固醇进入皮肤后，通过水化效应，增加皮肤水化体积，使水化区域中盐酸苯海拉明透过量增加。不作为透皮吸收促进剂使用的是

  • A．氮酮类化合物鸡榆箱傲赔掘
  • B．表面活性剂炮除袭跑那
  • C．尿素层众膏填淡养惹
  • D．三氯叔丁醇爱疾谁扰往
  • E．二甲基亚砜孕愈凳习途叛烟
  • F．乙胺丁醇震唇蓄浊功究

• 应用固体分散体不仅可明显提高药物的生物利用度，而且可降低不良反应。例如：双炔失碳酯-聚乙烯吡咯烷酮共沉淀物片的有效剂量小于市售普通片的一半，说明生物利用度大大提高。硝苯地平-邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HP-55）固体分散体缓释颗粒剂提高了原药的生物利用度。又如米索前列腺醇在室温时很不稳定，对pH和温度都很敏感，有微量水时，酸或碱均可引发11位-OH脱水形成A型前列腺素。而制成米索前列腺醇-丙烯酸树脂高渗型（RS）及低渗型（RL）固体分散体，稳定性则明显提高。适用于溶剂-喷雾（冷冻）干燥法制备固体分散体的是

  • A．鱼肝油平猫惊杀掩穿
  • B．维生素A搬纳饮僚铲输捎林粮
  • C．酮洛芬喘础胞
  • D．红霉素欣铜六激稍
  • E．双香豆蹈诉识存牵确催
  • F．硝苯地平厦长喘

• 环孢素是一种免疫抑制剂，是由11种氨基酸组成的环状多肽化合物，不溶于水，也几乎不溶于油（如橄榄油），但可溶于无水乙醇。用于器官移植后的免疫抑制治疗，可大幅度提高患者的存活率。环孢素纳米乳浓液经口服后遇体液可自动乳化，形成O/W型纳米乳，对不同的剂量水平，生物利用度可提高74%～139%。关于纳米乳，叙述错误的有

  • A．纳米乳粒径为10～100 nm勉栏焰城度解
  • B．亚纳米乳粒径为100～500 nm旁狗耐苍桌鹊灭晒邻
  • C．纳米乳属于热力学稳定系统宙朵举着党播
  • D．纳米乳可自动形成，或轻度振荡即可形成调逮喂强
  • E．亚纳米乳的制备须提供较强的机械分散力，如高压乳匀机宫摸瑞珠
  • F．纳米乳易受血清蛋白的影响，在循环系统中的寿命很短瞒杨