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羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件,综合而言,获益远大于风险。根据以上资料,回答下列各题。1.含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂是()
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某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验,单剂量(250mg)给药,经24名健康志愿者试验,测得主要药动学参数如下表所示。经统计学处理,供试制剂的相对生物利用度为105.9%;供试制剂与参比制剂的Cmax和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%~124%和93%~115%范围内。根据以上资料,回答下列问题。10.根据上题信息,如果该患者的肝肾功能出现障碍,其药物清除率为正常人的1/2,为达到相同稳态血药浓度,每天给药3次,则每次给药剂量应调整为()
阿司匹林()是常用的解热镇痛药,分子显弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低,水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集,抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。根据以上资料,回答下列各题。6.临床上阿司匹林多选用肠溶片,根据上述信息分析,其原因主要是()
52.用于评价药物脂溶性的参数是
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