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• 目前对适合制备缓控释口服制剂的药物没有明确的限定，应视临床治疗需要而定。一些原先认为不宜制成缓、控释制剂的药物也已经被制成缓、控释制剂使用，如：①生物半衰期很短（t＜1小时，如硝酸甘油）或很长（ t＞12小时，如地西泮）的药物；②抗生素：过去认为抗生素制成缓、控释制剂后容易导致细菌的耐药性，而目前已有头孢氨苄缓释胶囊和克拉霉素缓释片等上市；③首关作用强的药物，如美托洛尔和普罗帕酮等；④一些成瘾性强的药物也可制成缓释制剂，以适应特殊医疗的需要。不可用于制备缓、控释制剂的亲水凝胶骨架材料是

  • A．羟丙基甲基纤维素比泰刷躺培犯闪志烈
  • B．单硬脂酸甘油酯粘废编壶尖无训寒
  • C．大豆磷脂贿凶绢柄泽
  • D．无毒聚氯乙烯轿嘱坟轻享倦
  • E．乙基纤维素捞赤污该卸合赖激
  • F．聚乙二醇丘闹雕长县吉甜茎截

• 目前对适合制备缓控释口服制剂的药物没有明确的限定，应视临床治疗需要而定。一些原先认为不宜制成缓、控释制剂的药物也已经被制成缓、控释制剂使用，如：①生物半衰期很短（t＜1小时，如硝酸甘油）或很长（ t＞12小时，如地西泮）的药物；②抗生素：过去认为抗生素制成缓、控释制剂后容易导致细菌的耐药性，而目前已有头孢氨苄缓释胶囊和克拉霉素缓释片等上市；③首关作用强的药物，如美托洛尔和普罗帕酮等；④一些成瘾性强的药物也可制成缓释制剂，以适应特殊医疗的需要。关于缓、控释制剂的特点，叙述正确的是

  • A．减少给药次数呆年连疗庙词密受
  • B．避免峰谷现象烛斑价免吐凝
  • C．降低药物的不良反应耍调歉淡匹狸
  • D．适用于半衰期很长的药物（t＜24小时）迫浇额
  • E．减少用药总剂量肾红张
  • F．提高患者的顺从性栗肆外壶者支惠瞧炎

• 美国上市的产品Covera-HS，其主药为盐酸维拉帕米，片芯药物层选用聚氧乙烯（分子量30万），聚乙烯吡咯烷酮（PVP） K-29-32等作促渗剂；渗透物质层则包括聚氧乙烯（分子量700万），氯化钠，羟丙基甲基纤维素E-5（HPMC E-5）等。外层包衣用醋酸纤维素、HPMC和聚乙烯二醇3350（PEG3350）。用激光在靠近药物层的半透膜上打释药小孔。这样制备的维拉帕米定时控释片在服药后间隔特定的时间（5小时）以零级形式释放药物。Covera-HS晚上临睡前服用，次日清晨可释放出一个脉冲剂量的药物，符合该病节律变化的需要。关于口服定位释药系统，叙述正确的是

  • A．改善药物在胃肠道的吸收奸豆决面址胜巾必爸
  • B．治疗胃肠道的局部疾病括求满博己锋慎
  • C．加大剂量，增强疗效则年每旷涉灭治
  • D．提高疗效，降低全身性不良反应脂该毁批愉
  • E．改善缓释、控释制剂因受胃肠运动影响而造成的药物吸收不完全、个体差异大等现象桃适铺
  • F．可分为胃定位释药系统，小肠定位释药系统和结肠定位释药系统午疼彩

• 靶向给药系统的研究已在其靶向机制和靶向给药载体类型等方面取得了长足进展。目前，靶向制剂的研究正在由器官靶向的研究向细胞靶向和分子靶向水平发展；由靶向药物的构建研究向功能研究、机制研究、载体材料研究和体内过程研究等方面发展。如细胞内靶向的纳米粒、单克隆抗体介导前体药物、脑靶向前体药物、肾靶向前体药物、肝靶向前体药物和肺靶向前体药物的功能、靶向机制和体内分布代谢的研究正日益增多。不属于主动靶向制剂的是

  • A．修饰的微球笑悟杜摊厅豆内护寨
  • B．pH敏感脂质体慕记
  • C．脑部靶向前体药物魔拐杠气案
  • D．长循环脂质体饼皇包摩束涉神
  • E．免疫脂质体刷暴
  • F．物理化学靶向制剂系珍底弹土宇旗杨雹

• 目前对适合制备缓控释口服制剂的药物没有明确的限定，应视临床治疗需要而定。一些原先认为不宜制成缓、控释制剂的药物也已经被制成缓、控释制剂使用，如：①生物半衰期很短（t＜1小时，如硝酸甘油）或很长（ t＞12小时，如地西泮）的药物；②抗生素：过去认为抗生素制成缓、控释制剂后容易导致细菌的耐药性，而目前已有头孢氨苄缓释胶囊和克拉霉素缓释片等上市；③首关作用强的药物，如美托洛尔和普罗帕酮等；④一些成瘾性强的药物也可制成缓释制剂，以适应特殊医疗的需要。测定缓、控释制剂的体外释放度时，至少应测

  • A．1个取样点罚步宇进握健榴
  • B．2个取样点八李瞧泥该寄
  • C．3个取样点遗淹届痛破
  • D．4个取样点才前弯保归书击骆
  • E．5个取样点错弊时座尾战凝熔
  • F．6个取样点泻耀耐患摔嘱副

• 经皮给药系统由于能够减轻患者痛苦，提高其依从性等优势，已成为近年来新型给药系统的研究热点。盐酸苯海拉明能消除各种过敏症状，但其中枢抑制作用显著，通过透皮给药系统，能够减少其不良反应，发挥其局部作用。以胆固醇为油相，聚山梨酯-80 和司盘-20为表面活性剂制备盐酸苯海拉明微乳，药物透入皮肤总量为32%。推测水溶性的盐酸苯海拉明微乳有可能通过渗透等途径到达真皮层。胆固醇进入皮肤后，通过水化效应，增加皮肤水化体积，使水化区域中盐酸苯海拉明透过量增加。关于影响透皮吸收的因素，叙述正确的是

  • A．药物的分子量姻触仗裙
  • B．药物的分子大小及脂溶性驱违申警
  • C．皮肤的水合作用拖宙长徐柜操轨
  • D．药物晶型页围折
  • E．透皮吸收促进剂茫泄河法烤掉友
  • F．皮肤附属器官的作用帘添扒缸尝申恢

• 水杨酸乳膏，用于治手、足癣及体、股癣。处方：水杨酸50 g，硬脂酸甘油酯70 g，硬脂酸100 g，白凡士林120 g，液体石蜡100 g，甘油120 g，十二烷基硫酸钠10 g，羟苯乙酯 1 g，蒸馏水480 ml。制备方法：将水杨酸研细后通过60目筛，备用。取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林及液体石蜡加热熔化为油相。另将甘油及蒸馏水加热至80 ℃，再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。然后将水相缓缓倒入油相中，边加边搅，直至冷凝，即得乳剂型基质；将过筛的水杨酸加入上述基质中，搅拌均匀，即得。本制剂处方中甘油的作用是

  • A．乳化剂跨症鹅随
  • B．保湿剂戒度叔妖砍上猾享雷
  • C．抑菌剂泉士贷咱枕旧嗽
  • D．增稠剂蜻抽
  • E．助悬剂摔骡
  • F．抗氧剂哗况环顺脑

• 美国上市的产品Covera-HS，其主药为盐酸维拉帕米，片芯药物层选用聚氧乙烯（分子量30万），聚乙烯吡咯烷酮（PVP） K-29-32等作促渗剂；渗透物质层则包括聚氧乙烯（分子量700万），氯化钠，羟丙基甲基纤维素E-5（HPMC E-5）等。外层包衣用醋酸纤维素、HPMC和聚乙烯二醇3350（PEG3350）。用激光在靠近药物层的半透膜上打释药小孔。这样制备的维拉帕米定时控释片在服药后间隔特定的时间（5小时）以零级形式释放药物。Covera-HS晚上临睡前服用，次日清晨可释放出一个脉冲剂量的药物，符合该病节律变化的需要。柱塞型定时释药胶囊主要的组成部分有

  • A．促渗剂独兄
  • B．水不溶性胶囊壳体备暮餐
  • C．药物贮库芽欧愿咽纤沈
  • D．定时塞坡拳铜被街词两
  • E．水溶性胶囊帽竹干稀剩殊鸣痰卡
  • F．半透膜攻脾购稀乃康急廉梯

• 靶向给药系统的研究已在其靶向机制和靶向给药载体类型等方面取得了长足进展。目前，靶向制剂的研究正在由器官靶向的研究向细胞靶向和分子靶向水平发展；由靶向药物的构建研究向功能研究、机制研究、载体材料研究和体内过程研究等方面发展。如细胞内靶向的纳米粒、单克隆抗体介导前体药物、脑靶向前体药物、肾靶向前体药物、肝靶向前体药物和肺靶向前体药物的功能、靶向机制和体内分布代谢的研究正日益增多。靶向制剂应具备的要求是

  • A．定位、浓集、无毒、可生物降解羞完佣尤倡涌拳屑能
  • B．浓集、控释、无毒、可生物降解春菠
  • C．定位、浓集、控释、无毒、可生物降解已挡鞋
  • D．定位、控释、可生物降解择未警夸购验若粪
  • E．定位、浓集、控释冤尊任
  • F．控释、无毒、可生物降解效与暂欺家

• 应用固体分散体不仅可明显提高药物的生物利用度，而且可降低不良反应。例如：双炔失碳酯-聚乙烯吡咯烷酮共沉淀物片的有效剂量小于市售普通片的一半，说明生物利用度大大提高。硝苯地平-邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HP-55）固体分散体缓释颗粒剂提高了原药的生物利用度。又如米索前列腺醇在室温时很不稳定，对pH和温度都很敏感，有微量水时，酸或碱均可引发11位-OH脱水形成A型前列腺素。而制成米索前列腺醇-丙烯酸树脂高渗型（RS）及低渗型（RL）固体分散体，稳定性则明显提高。固体分散体载体材料应具备的特性有

  • A．无毒、无致癌性放痛良搜每虹给
  • B．不与药物发生化学变化蛛片
  • C．不影响主药的化学稳定性铃劳专颤家还戒膊
  • D．不影响药物的疗效与含量检测叫剧十支长
  • E．能使药物得到最佳分散状态或缓释效果仙漂本
  • F．价廉易得很毛灌脏